一、概述

橙皮苷主要存在于柑橘、柠檬等果皮中，这类中药归属手理气药、性味多辛苦温，有芳香气味，具有行气、降气、解郁、散结的作用。理气药主要用治脾胃气滞所致脘腹胀痛、嗳气吞酸、恶心呕吐、腹泻或便秘等，肝气郁滞所致胁肋胀痛，抑郁不乐、疝气疼痛、乳房张痛等，肺气壅滞所致胸闷胸痛、咳嗽气喘等。

现代研究表明理气药具有广泛的作用，对消化系统具有调节作用，同时可以调控支气管平滑肌、子宫平滑肌和心血管系统。理气药抑制胃肠运动是其降逆、止吐、止泻、镇痛的药理作用基础，其兴奋胃肠运动是消除胀满的药理作用基础，其松弛支气管平滑肌是降逆止端的药理作用基础。

本品收载于《化学药品地标升国标》第五册，橙皮苷能够预防与治疗心血管疾病、调节血糖、调节血脂、调节血压、调节循环系统、调节机体，并且具有抗菌、消炎、抗病毒的功效。本品静脉注射产生的升压抗休克作用，是理气药药理作用研究的新进展。

二、研发历程和制备方法

橙皮苷是橙皮素与芸香糖形成的糖苷，为二氢黄酮衍生物。橙皮苷广泛存在于豆科、唇形科、芸香科柑橘属植物体中。橙皮苷是柑橘果肉和果皮的重要成分，橙皮苷大部分存在于柑橘加工的废弃物中，如果皮、果囊中，其中成熟的果皮和组织中橙皮苷的含量最高（内果皮30%~50%，橘络、核、果肉中30%~50%，外果皮10%~20%)，汁液和橘囊中含量较低1%~5%。橙皮苷粗提物最早是由Lebreton于1827年发现，随后人们对该物质展开深入研究。匈牙利学者Albert Szent-Gyorgi 于1936年发现该黄酮类化合物具有保护微血管的作用，有类似于维生素P的作用，于1938年对维生素P进行制备。直到1949年人们才发现这种维生素P物质是由两种黄酮组成，圣草素和橙皮苷，同时被认为具有维生素样活性。这种物质后来被命名为维生素P，旨在说明它具有降低血管通透性和脆性，缓解坏血症和维生素C缺乏症。后来人们发现这种物质具有抗氧化的作用，因而维生素P的命名被舍弃。由于橙皮苷在植物药中分布较为广泛，对其的研发一直得到人们的广泛关注。

目前提取橙皮苷的方法主要有：甲醇索氏提取法、溶剂超声提取法、回流提取法、柱层析法、甲醇超声处理提取法、甲醇稀释离心法等。橙皮苷的提取主要是利用其所含的两个酚羟基在碱性条件下，与溶液中的钠离子反应生成钠盐而溶出，然后酸化、冷却，使其从溶液中析出。从柑橘果皮中提取橙皮苷一般采用热提取法和浸泡提取法，收率均不理想。

近年来，超声提取天然植物中的有效成分研究已广泛开展，且取得一定的进展。利用橙皮苷在碱性条件下开环溶解进行提取，酸性条件下闭环沉淀进行分离，提取时加大碱用量，可减少乙醇用量，但碱性不宜过大，否则，橙皮苷易被氧化破坏。

三、药理作用

橙皮苷的药理作用广泛。早期作为维生素P，近年来发现其有降血压，抗过敏，降低骨密度、胆固醇，改变体内酶活性，改善微循环，抗菌，抗病毒，抗炎，抗肝炎，抗肿瘤等药理作用。

橙皮苷具有抗病毒、抗菌的作用，200mg/ml的橙皮苷预先孵育能保护小鼠纤维细胞免受病毒侵袭。1~10μg/ml的橙皮苷能有效抑制真菌的生长；橙皮苷具有维生素P样作用，可降低毛细血管通透性，防止微血管出血。小鼠腹腔注射175~250mg/kg橙皮苷能有效拮抗组胺、溶血卵磷脂引起的血管通透性增加；橙皮苷具有维持血管正常渗透压、降低血管脆性、缩短出血时间、降血脂和防治动脉粥样硬化的作用；橙皮苷对胃肠有兴奋作用，对平滑肌的作用先有短暂兴奋，之后抑制兴奋，所以它是健胃消食类药物的主要成分之一。

橙皮苷具有抗脂质过氧化和清除羟自由基作用；橙皮苷是新发现的作用于中枢神经系统的黄酮类化合物，具有镇静催眠作用；同时橙皮苷具有降低胆固醇，治疗风湿，抑制皮肤色素沉着的美白作用；橙皮苷对雌激素受体亲和力强，可作用于雌激素受体，防止骨丢失，减少破骨细胞数量；橙皮苷对人肺癌、直肠癌、肾癌、人乳腺癌细胞有明显抑制作用，可用于癌症预防。

橙皮苷具有维持渗透压，增强毛细血管韧性，缩短出血时间，降低胆固醇等作用。虽然没有独立用药，但药典记载橙皮苷作为辅料广泛用于心血管系统疾病的辅助治疗，可配制多种防止动脉硬化和心肌梗死的药物，是中成药“脉通”的主要原料之一。在国际上橙皮苷作为辅料用于治疗血管脆性疾病、褥疮、风湿性关节炎、维生素C缺乏症、外伤、产科疾病、牙龈炎症、水肿和胃肠道疾病。橙皮苷可以用来合成生产一种抗癌药物地奥司明。在食品工业中可用作天然抗氧化剂，也用于化妆品行业。

四、兽药临床应用

在兽药临床应用中，橙皮苷主要围绕无抗产品研发在抗病毒、抗菌、抗炎、免疫增强、器官保护等方向展开，具体应用如下：

1. 抗炎与免疫调节应用。

畜禽养殖中，常因细菌、病毒感染或应激反应引发炎症反应，同时伴随免疫功能下降。橙皮苷可通过抑制炎症因子（如TNF-α、IL-6）的释放，减轻组织炎症损伤，可辅助治疗畜禽呼吸道炎症（如鸡传染性支气管炎、猪气喘病引发的气道炎症）、肠道炎症（如仔猪断奶后腹泻、鸡溃疡性肠炎的黏膜炎症修复）。其免疫调节作用能促进动物机体免疫细胞（如淋巴细胞、巨噬细胞）的增殖与活性，提升抗体水平，可作为免疫增强剂，配合疫苗使用，提高畜禽对疫苗的免疫应答效率，降低感染性疾病的发病率。

2. 保肝护肾应用

畜禽养殖过程中，动物可能因长期使用抗生素、饲料霉变（如黄曲霉毒素污染）、代谢紊乱等出现肝肾功能损伤。橙皮苷的抗氧化特性可清除肝脏内的自由基，减少肝细胞脂质过氧化损伤，对畜禽中毒性肝损伤（如黄曲霉毒素中毒、药物性肝损伤）具有保护和修复作用，可辅助治疗鸡脂肪肝综合征、猪肝硬化等疾病。对肾脏的保护作用体现在减轻肾小球炎症反应、改善肾血流灌注，可用于辅助治疗畜禽肾功能不全（如猪肾炎、鸡肾型传染性支气管炎引发的肾肿大）。

3. 抗应激与生产性能提升应用

动物在运输、转群、高温高湿、断奶等应激状态下，会出现采食量下降、生长迟缓、生产性能降低等问题。橙皮苷可通过调节动物体内的应激激素（如皮质醇）水平，缓解应激反应对机体的负面影响，改善应激状态下畜禽的采食量和饲料转化率。在禽蛋、禽肉及畜肉生产中，添加适量橙皮苷可提高蛋鸡的产蛋率、鸡蛋品质（如蛋壳厚度），提升肉鸡、肉猪的生长速度和胴体品质，且作为天然物质，符合绿色养殖的需求。

4. 抗菌抗病毒辅助应用

橙皮苷本身具有可直接作用病菌、病毒的活性，还可通过增强机体免疫力、抑制病原体在体内的黏附与增殖，与抗生素、抗病毒药物协同作用，提高治疗效果，同时减少抗生素的使用剂量，降低耐药性风险。例如，在鸡等家禽病毒感染的防治中，使用广州白云山宝神动物保健品有限公司生产的藿香正气口服液，在防控鸽腺病毒、鸡安卡拉等多种病毒感染受到养殖户的肯定和好评。(参考文献略)