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林可胺类、多肽类和地美硝唑抗病原药物的规范使用指导

●林可胺类是从链霉菌发酵液中提取的一类抗生素,虽然与大环内酯类和泰妙菌素在结构上有很大差别,但具有许多共同的特性,这些共性包括:具有高脂溶性的碱性化合物,能够从肠道很好吸收,在动物体内分布广泛,对细胞屏障穿透力强,有共同的药动学特征。它们的作用部位都是细菌核糖体上的50S亚基,由于存在竞争作用位点,合用时可能产生拮抗作用。本类抗生素对茶兰氏阳性菌和支原体有较强抗菌活性,对厌氧菌也有一定作用,但对大多数需氧革兰氏阴性菌不敏感。如本公司10%盐酸林可霉素可溶性粉以及复方制剂盐酸大观-林可霉素可溶性粉等。

●多肽类抗生素是一类具有多肽结构的化学物质。兽医临床及动物生产中常用的药物包括杆菌肽、黏茵素、维吉尼霉素、恩拉霉素和那西肽等。如本公司10%硫酸黏菌素可溶性粉等。

●其他抗原虫药,如如本公司20%地美硝唑预混剂(可溶于水)等。

一、盐酸林可霉素及其制剂

1、药理

药效学。抗菌谱与大环内酯类相似,主要抗革兰氏阳性菌,对支原体的作用与红霉素相似而比其他大环内酯类稍弱。对葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎球菌作用较强,但不及青霉素类和头孢菌素类;对厌氧菌如破伤风俊菌和产气荚膜芽孢杆菌有抑制作用:对猪疾疾密螺旋体和弓形体也有一定作用。对需氧革兰氏阴性菌耐药。本品为抑菌剂,但高浓度时对高度敏感菌有杀菌作用,葡萄球菌对本品可缓慢产生耐药性,与同类的抗生素有完全交叉耐药性,与红霉索之间有部分交叉耐药性。

本品主要用于治疗革兰氏阳性菌和支原体感染,用作饲料添加剂时,可促进肉鸡和育胆猪生长,提高饲料利用率。

药动学。动物内服吸收迅速但不完全,猪内服的生物利用度为20%~50%。大多数动物内服1小时达峰浓度,肌内注射吸收较慢,2~4小时达峰浓度。本品有较大的表观分布容积,动物的范围为1~1.3L/kg。广泛分布到各种体液、组织(包括骨骼),其中以肝、肾的浓度最高,组织药物浓度比血清高数倍。可进人胎盘,但不易透过血脑屏障,炎症时药物在脑脊液中也达不到有效浓度。可分布到乳,乳中浓度与血浆相同。部分药物在肝脏代谢,药物原形及其代谢物经胆汁、尿液和乳汁排出,尿液中有20%仍有抗菌活性。粪中排出可延迟数日,故对肠道敏感微生物有抑制作用。马、黄牛、水牛和猪肌内注射本品的半衰期分别为8.1、4.1、9.3和6.8小时。

2、药物相互作用  ①与大观霉素合用有协同作用。与庆大霉素等合用时,对葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌有协同作用。②与氨基糖苷类和多肽类抗生素合用,可能增强对神经肌肉接头的阻滞作用。与红霉素合用,有拮抗作用,因作用部位相同,且红霉素对细菌核糖体50S亚基的亲和力比本品强。③不宜与抑制肠道蠕动的止泻药合用,因可使肠内毒素延迟排出,导致腹污加剧和时间延长。不宜与含白陶土的止泻药同时内服,因白雨土可使林可霉素的吸收减少90%以上,④与卡那霉素、新生霉素混合可产生配伍禁忌。

3、不良反应  ①能引起马、兔和其他草食动物严重的或致死性腹泻。②具有神经肌肉阻断作用。

4、盐酸林可霉素可溶性粉临床应用 

[主要成分] 盐酸林可霉素

[性    状] 本品为白色或类白色粉末。

[药理作用] 林可胺类抗生素。林可霉素属林可胺类,对革兰氏阳性菌,如葡萄

球菌、溶血性链球菌和肺炎球菌作用较强,对厌氧菌如破伤风梭菌、产气荚膜芽

孢杆菌有抑制作用;对支原体的作用较弱。对猪痢疾密螺旋体和弓形体也有一

定作用。革兰氏阴性需氧菌通常不敏感。动物内服吸收迅速但不完全,猪内

服的生物利用度为20% ~ 50%。部分药物在肝脏代谢,药物原形及其代谢物经胆

汁、尿液和乳汁排出。

[作用与用途] 林可胺类抗生素。用于治疗猪和鸡的革兰氏阳性菌感染,如猪痢

疾,鸡坏死性肠炎等,亦可用于猪和鸡的支原体感染。

[用法与用量] 以本品计。混饮:每1L水,猪0.4 ~0.7g,连用7日;鸡1.5g,

连用5 ~10日。

[不良反应] 本品具有神经肌肉阻断作用。

[注意事项] ⑴ 蛋鸡产蛋期禁用。⑵ 对本品过敏或已感染念珠菌的动物禁用。

[休 药 期] 猪、鸡5日。

[规    格] 10%

[包    装] 100g/包×100包/箱。

[贮    藏] 密封,在干燥处保存。

[批准文号] 兽药字190206081

[有 效 期] 2年。

二、硫酸黏菌素及其制剂

1、药理

药效学。黏菌素是一种碱性阳离子表面活性剂,通过与细菌细胞膜内的磷脂相互作用,渗入细菌细胞膜内,破坏其结构,进而引起膜通透性发生变化,导致细菌死亡,产生杀菌作用。

本品对需氧菌、大肠杆菌、嗜血杆菌、克雷伯氏菌、巴氏杆菌、铜绿假单胞菌、沙门氏菌和志贺氏菌等革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用,对黏菌索敏感的细菌很少产生耐药性。变形杆菌和大多数沙雷氏菌不受黏菌素影响。革兰氏阳性菌通常不收感。与多黏菌素B之间有完全交叉耐药性,但与其他抗菌药物之间无交叉耐药性。

主要用于治疗革兰氏阴性杆菌引起的肠道感染,外用治疗烧伤和外伤引起的铜绿假单胞菌感染。作饲料药物添加剂,有促生长作用。

药动学。内服给药几乎不吸收,但非胃肠道给药吸收迅速,进入体内的药物可迅速分布进入心,肺、肝、肾和骨骼肌,但不易进入脑脊髓、胸腔、关节腔和感染病灶。主要经肾排泄。

2、药物相互作用  ①与杆菌肽锌1:5配合有协同作用。②与肌松药和氨基糖苷类等神经肌肉阻滞剂合用可能引起肌无力和呼吸暂停。③与螯合剂(EDTA)和阳离子清洁剂对铜绿假单胞菌有协同作用,常联合用于局部感染的治疗。④与能损伤肾功能的药物合用。可增强其肾毒性。

3、不良反应。黏菌素类在内服或局部给药时动物能很好耐受,全身应用可引起肾毒性、神经毒性和神经肌肉阻断效应,黏菌素的毒性比多黏菌素B小。一般不作注射给药。

4、硫酸黏菌素可溶性粉临床应用

[主要成分] 黏菌素

[性    状] 本品为白色或类白色粉末。

[药理作用]

药效学。黏菌素属多肽类抗菌药,是一种碱性阳离子表面活性剂,通过与细菌细胞膜内的磷脂相互作用,渗入细菌细胞膜内,破坏其结构,进而引起膜通透性发生变化,导致细菌死亡,产生杀菌作用。

本品对需氧菌、大肠杆菌、嗜血杆菌、克雷伯氏菌、巴氏杆菌、铜绿假单胞菌、沙门氏菌、志贺氏菌等革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用。革兰氏阳性菌通常不敏感。与多黏菌素B之间有完全交叉耐药,但与其他抗菌药物之间无交叉耐药性。

药动学。经口给药几乎不吸收,但非胃肠道给药吸收迅速。进入体内的药物可迅速分布进入心、肺、肝、肾和骨骼肌,但不易进入脑脊髓、胸腔、关节腔和感染病灶。主要经肾排泄。

[药物相互作用] (1) 与肌松药和氨基糖苷类等神经肌肉阻滞剂合用可能引起肌无力和呼吸暂停。(2)与螯合剂(EDTA)和阳离子清洁剂对铜绿假单胞菌有协同作用,常联合用于局部感染的治疗。

[作用与用途] 多肽类抗生素。主要用于治疗猪、鸡革兰氏阴性菌所致的肠道感染。

[用法与用量] 以本品计。混饮:每1L水,猪0.4~2g,鸡0.2~0.6g;混饲:猪,每1kg饲料,猪0.4~0.8g。

[不良反应] 按规定的用法用量使用尚未见不良反应。

[注意事项] (1)蛋鸡产蛋期禁用。

(2)连续使用不宜超过一周。

[休 药 期] 猪、鸡7日。

[规    格] 100g:10g(3亿单位)

[包    装] 100g/包×100包/箱。              

[贮    藏] 遮光,密闭,在干燥处保存。    

[批准文号] 兽药字190202758          

[有 效 期]2年。

三、地美硝唑预混剂的临床应用

20%地美硝唑预混剂

[主要成分] 地美硝唑

[性    状] 本品为白色或类白色粉末。

[药理作用] 地美硝唑属于抗原虫药,具有广谱抗菌和抗原虫作用。不仅能抗厌氧菌、大肠弧菌、链球菌、葡萄球菌和密螺旋体,且能抗组织滴虫、纤毛虫、阿米巴原虫等。

[作用与用途] 抗原虫药。用于猪密螺旋体性痢疾和禽组织滴虫病。

[用法与用量] 以本品计。混饲:每1000kg饲料,猪1000-2500g,鸡400-2500g。

[不良反应] 鸡对本品较为敏感,大剂量可引起平衡失调,肝肾功能损伤。

[注意事项] (1)不能与其他抗组织滴虫药联合使用。(2) 连续用药鸡不得超过10日。(3) 蛋鸡产蛋期禁用;

[休 药 期] 猪、鸡28日。

[规    格] 20%

[包    装] 100g/包×100包/箱。

[贮    藏] 遮光,密封,在干燥处保存。

[批准文号] 兽药字190201143

[有 效 期] 2年。

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